Рубрики блога

Что это такое нестероидные препараты, почему они такие популярные?

 

Нестероидные препараты — что это? Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — группа ненаркотических лекарств, с наркотическим действием. Мы их любим, ведь они быстро снимают боль, снижают высокую температуру, а ещё лечат воспаление. Назначают их на короткий курс или принимают длительно. Выпускают в таблетках, свечах, мазях, пластырях. Но эти средства имеют массу противопоказаний и осложнений. Часто, уже через две недели преподносят сюрприз в виде язвы желудочно-кишечного тракта. Но проявляет она себя позже, средства ведь обезболивающие. Поэтому, чтобы не было таких подарков, есть правила назначения и приёма нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Читайте и многое узнаете.

Почему нестероидные?

Почему они нестероидные? Вы наверняка знаете о популярных стероидных препаратах — преднизолон, дексаметазон, кортизон, гидрокортизон, эти препараты гормональные. Принимая их вы, должны быть в курсе, что при длительном использовании они вызывают серьёзные побочки.

Если стероидные — это гормональные, то нестероидные — не гормональные, то есть ДОЛЖНЫ быть МЕНЕЕ безопасные. Но так ли это?

Всё начинается с повреждения мембраны клетки

Может вам и не интересно знать интересные вещи, но без них никак. Читайте :-).

Начнём по порядку.

Всё живое состоит из клеток, и все процессы происходят на клеточном уровне. У клеток есть защитная оболочка — мембрана. Она состоит из трёх слоёв.

Мы рассмотрим слой из фосфолипидов — это сложные молекулы липидов высокого уровня, являются важной защитной частью клеточной мембраны.

Теперь представим, что мембраны клеток повреждены. Случится, это может в любом органе, мышце, кости, хряще, коже и т.д.

Причин множество:

  • Травма.
  • Ушиб.
  • Инфекция.
  • Онкология.
  • Дегенерация — изнашивание от нагрузок и старости.
  • Аутоиммунные заболевания.
  • Наследственность.

Через разрушенную оболочку идёт утечка молекул фосфолипидов. Срабатывает красная кнопка организма — немедленно изолировать поражённый участок и навести порядок. И начинается работа — происходит много реакций. Молекулу фосфолипида расщепляют по кусочкам несколько фосфолипаз (А1; А2; С; Д), то есть происходит катаболизм. Фосфолипаза- А2 освобождает Арахидоновую полиненасыщенную жирную кислоту. Став свободной арахидоновая кислота идёт на синтез эйкозаноидов, на которую, как на красную тряпку, реагирует фермент Циклооксигеназа, сокращённо (ЦОГ). При их реакции образуется Простагландин, именно он запускает защитный процесс в виде воспаления определённого участка.

Понятно? Это синтез простагландинов :-)

Казалось бы, что всё хорошо, очаг изолирован от здоровых клеток, зачем пить нестероидные противовоспалительные препараты? Да, всё отлично, только в том случае, когда Простагландинов мало, а если их много, то возникает боль, которую не стоит терпеть.

Что же происходит при воспалительном процессе?

Пять основных симптомов:

  1. Покраснение.
  2. Отёк.
  3. Повышение температуры.
  4. Боль.
  5. Нарушение многих функции — движение, питание, сон, настроение и т.д.

Эти симптомы могут длиться долго, быть сильными, отравлять жизнь. Тем более отёк бывает видимым — на суставах, и не видимым, когда болит позвоночник с защемлением нервов, или ломят кости, например при остеопорозе. Здесь и приходят на помощь НВСП.

Простагландины в больших количествах появляются под действием Циклооксигеназы (ЦОГ). Значит нужно их уменьшить. Задача НВСП блокировать ЦОГ, тем самым прекратить массовую выработку Простагландинов. В итоге все патологические симптомы идут на уменьшение.

Циклооксигеназа — ЦОГ

Стоит разобрать подробно фермент Циклооксигеназу и его функции в нашем организме.

Циклооксигеназы — большие молекулы ферменты ускоряют химические реакции. Поэтому ЦОГ, как фермент организует быстрое образование Простагландинов.

Известны три вида — ЦОГ (1,2,3)

ЦОГ-1 — его называют Базовый. Их столько сколько нужно для естественной работы организма. Клетки, как и всё живое, имеют обязательный и естественный жизненный цикл — гибель и рождение. Арахидоновая кислота не только освобождается из мембран клетки при повреждении, она поступает с пищей. Поэтому в процессе её расщепления тоже появляется Простагландин, только без стрессовых ситуаций для организма. ЦОГ1 синтезирует Простагландин в небольших количествах, которые не вызывают воспаления.

ЦОГ-2 — эта та самая ситуация, о которой говорилось в начале статьи. Есть массовое повреждение клеток, значит, будут соответствующие реакции. Препараты НВСП снижают ЦОГ-2, тем самым лечат отёк, воспаление, покраснение.

ЦОГ-3 — новейшее открытие американских учёных в конце 20 века. Их обнаружили в центральной нервной системе (ЦНС). Простагландины ЦНС действуют на терморегуляцию. В итоге поднимается высокая температура при воспалении.

Польза от ЦОК-1

Чтобы ещё понятнее было, рассмотрим ту пользу для организма, которую выполняет базовый фермент ЦОК-1. Вы теперь знаете, что он синтезирует гормоноподобное вещество Простагландин (ПГ). В отличие от гормонов они быстро разрушаются, поэтому и подобные. Занимают ПГ очень важную роль в организме, образуются почти везде. Самые активные в лёгких, почках и печени, их там больше всего.

Действия ПГ.

  1. Обладают сосудосуживающим эффектом, когда их мало и расширяют сосуды, когда их много.
  2. Сокращают гладкую мускулатуру матки, что вызывает родовые схватки при родах и выкидышах.
  3. Участвуют в свёртывании крови.
  4. Понижают артериальное давление.
  5. Образуют слизистую желудка, защищая её от действия соляной кислоты.
  6. Стимулируют сокращения кишечника.

И многое другое.

Учёных интересует искусственно синтезированные простагландины. Они нашли широкое применение в гинекологии и офтальмологии. Их используют при стимуляции родовой деятельности и лечении глаукомы.

Избирательное и совсем неизбирательное действие НВСП

НВСП делятся на две группы:

  1. Селективные — “умные”.
  2. Неселективные — “равнодушные”.

Почему они такие разные, будем разбираться.

Селективные НВСП препараты направлены на блокирование ЦОГ-2 или ЦОГ-3.

Селективные
Цог-2 (снимают отёк, воспаление, покраснение, температуру, боль)ЦОГ-3 (действуют на высокую температуру и обезболивают)
основнойаналогиосновнойаналоги

Мелоксикам

 

Мовалис, Мовасин, Артрозан, Амелотекс, Матарен

 

Анальгин

 

Метамизол натрия, Баралгин, Оптальгин

 
НимесулидНайз, Нимесил, Нимулид, Нимика, Аулин, Апонил и др.Парацетамол

Целекоксиб

 
Артоксиб, Целебрекс, Бекстра, Дилакса и др.

Эторикоксиб

 
Аркоксиа

 

Неселективные лекарства блокируют без разбора Циклооксигеназы 1 и 2 типа. Тем самым вызывая много побочных эффектов.

Неселективные препараты
Цог-1 ЦОГ-2 (снимают отёк, противовоспалительные, жаропонижающие, обезболивающие)
основнойаналоги
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)
ИндометацинМетиндол, Тридоцин
КетопрофенКетонал, Флексен, Артрозилен и др.
ДекскетопрофенДексалгин
ПироксикамПирокам, Калмопирол и др.
ДиклофенакОртофен, Вольтарен, Наклофен и др.
АцеклофенакАэртал
ИбупрофенНурофен, Миг 400, Фаспик и др.
НапроксенНалгезин, Мотрин и др.
ЛорноксикамКсефокам

 

Чисто селектиновых препаратов, к сожалению, пока нет. Они в малой степени, но блокируют полезные ЦОГ-1. В инструкциях об этом говорится. Просто из всех зол выбирают меньшее. Поэтому нужно знать возможные противопоказания и осложнения препаратов на организм.

Противопоказания

Вы должны запомнить, что нестероидными противовоспалительными препаратами нельзя пользоваться при многих заболеваниях:

  1. При язвах и эрозиях ЖКТ (в стадии обострения особенно).
  2. Выраженных нарушениях функции печени, почек.
  3. Бронхиальной астме.
  4. Аллергических реакциях на НПВС.
  5. Скрытых кровотечениях ЖКТ, нарушениях свёртываемости крови.
  6. Сердечной недостаточности.

С осторожностью при заболеваниях:

Атеросклерозе, ИБС, нарушения мозгового кровообращения, сахарном диабете.

Помните о том, что Простагландины находятся во всём организме и длительное применение лекарственных средств НПСВ, должны быть под наблюдением доктора.

Осложнения и побочные эффекты

  1. Уже через две недели могут начаться проблемы с желудочно-кишечным трактом. Появляются бессимптомные эрозии и язвы у 10-20%, потому что препараты обезболивающие. Но тошнота, а то и рвота, изжога, тяжесть под ложечкой, все эти диспепсические расстройства испытывают 30-40% больных. Опасны прободения язвы желудка и 12-перстной кишки с перитонитом, встречается 5-10% случаев. Аспирин, Пироксикам, Индометацин — для желудка очень вредные.
  2. Кровотечения — до 5%, являются серьёзным осложнением ЖКТ, так как склейка тромбоцитов тормозится. Кровь появляется в моче, стуле, рвоте.
  3. Снижается активность почек. Появляются отёки от задержки воды. Повышается артериальное давление, в народе называется “почечное”, медицинский термин — нефрогенная артериальная гипертензия. Вы теперь знаете, что происходит блокировка простагландинов отвечающих за почечный кровоток, поэтому контроль обязателен.
  4. В печени в тяжёлых случаях развивается лекарственный холестаз (желтуха). Через три месяца она проходит, но не приятный осадочек останется. Детям вообще нельзя давать аспирин, может развиться синдром Рея — поражение печени с тяжелой энцефалопатией и отёком мозга.
  5. На фоне НПСВ, у беременных ослабляется мышечное сокращение матки. Это влияет на увеличение сроков беременности, и длительное течение родов. Мало того отмечено аномальное влияние на сердечно-сосудистую систему плода, если будущая мама пользуется НПСВ на ранних сроках беременности.
  6. Бронхоспазм — трудно выдохнуть. Развивается особенно у людей с бронхиальной астмой под действием того же аспирина. Нарушается образование простагландинов в гладких мышцах бронхов, оказывающих бронхорасширяющее действие, в итоге просвет в бронхах сужается. При лечении суставов, также может наблюдаться бронхоспазм.
  7. Нейротоксичность — головокружение, оглушённость, звон и шум в ушах. Вызывают симптомы аспирин и индометацин.
  8. Риск инфарктов и инсультов. Эти проявления наиболее характерны для препаратов из группы коксибов — Целебрекс, Аркоксиа.
  9. НПСВ снижают иммунитет. 

Как лечат нестероидные противовоспалительные средства

У НПВС только три основных лечебных действия.

  1. Противовоспалительное.
  2. Обезболивающее.
  3. Жаропонижающее.

Противовоспалительный эффект достигается сужением расширенных стенок сосудов, в связи с чем уменьшается их проницательность. За счёт чего уменьшается отёк, покраснение, соответственно, снижается боль. Самые популярные и проверенные — Индометацин, Пироксикам, Диклофенак. На самом деле практически все НВСП обладают противовоспалительной активностью. Хотя в инструкции встречаются записи о незначительном противовоспалительном действии (Декскетопрофен, Парацетамол).

Обезболивающий или анальгетический эффект даёт Кеторол, Декскетопрофен. Они самые сильные, действуют, как наркотик — быстро. Поэтому при сильных болях врачи назначают лекарства этого ряда на короткий срок.


Жаропонижающий или антипиретический эффект препаратов снижают пирогенное действие в гипоталамусе ЦНС, где расположен центр терморегуляции. Пирогенны — это вещества, вызывающие повышение температуры. Образуются под действием вирусов, грибков, простейших. Парацетамол, Ибупрофен, Аспирин работают при высокой температуре. Хотя нужно помнить, что температура до 380, это защитная реакция организма, где не обязательно назначение жаропонижающих средств.

Антиагрегатнтное или кроворазжижающее действие направлено на предупреждение образование тромбов. Всем известный аспирин в популярной дозе ¼ таблетки в день. Начинают пить женщины в климактерический период и до конца жизни, мужчины в пожилом возрасте (после 55 или по показаниям). Препараты направлены на угнетение ЦОГ-2 в тромбоцитах.

Когда можно принимать НПВС

У нестероидных противовоспалительных средств огромный перечень назначений: воспалительный, дегенеративный, аутоиммунный, травматический характер. Данные проявления лечатся в комплексе с другими лекарствами.

Заболевания — опорно-двигательного аппарата (ОДА); неврологические; онкология, здесь требуется длительный приём препаратов на месяцы, а то и годы. Это могут быть артрит или артроз или остеоартроз, бурсит, остеохондроз шейного, грудного, поясничного отдела позвоночника, остеопороз, спондилёз, спондилоартроз, болезнь Бехтерева или анкилозирующий спондилоартрит, невралгии, ишиас, радикулит, люмбаго.

Периодические или временные состояния — менструации, колики (печёночная, почечная); боли после операций, зубная, головная, миозит, травмы (ушибы, растяжения) и т.д. В этих случаях НПВС принимают не долго, от 1-5 дней.

При обострении заболеваний возникает повреждение клеток, а значит, образуются “агрессивные” простагландины, из-за которых возникают симптомы: боль, отёк, местное или общее повышение температуры.

Важно: обезболивающие препараты нельзя пить при болях в животе, чтобы не смазать картину и не пропустить хирургическую патологию.

Сам себе доктор

НВСП при месячных

Болезненные критические дни (дисменорея), от них страдают 60% женщин особо молодые. И, как правило, редко идут к гинекологу, выбирают лекарство сами.

Какие препараты можно пить в эти дни? Здесь особый случай.

Во время месячных вырабатываются хорошие простагландины, чтобы отторгнуть эндометрий. Но их так много, что тонус матки повышается, вызывая боли разной интенсивности. В этом случае, из НПВС, нужно выбрать обезболивающие менее вредные из групп ЦОГ.

Слабо выраженный эффект.

  • Анальгин
  • Парацетамол.
  • Ибупрофен.
  • Пироксикам.

При сильном болевом синдроме хорошо зарекомендовали себя противовоспалительные свечи:

  • Напроксен — 2 раза в сутки;
  • Кетопрофен — 1 раз;
  • Диклофенак — 2 раза;
  • Индометацин — 3 раза;
  • Вольтарен — 3 раза (150 мг в сутки);
  • Орувель — 2 раза.

Свечи также дают побочный эффект, только в кишечнике. Эффективность с минимальным количеством побочных эффектов у Мовалиса. Ректальные суппозитории Диклофенак совмещают с таблетками.

Профилактика тромбообразования

Предупреждение инфарктов и инсультов — главная цель длительного приёма ацетилсалициловой кислоты с низкой дозировкой.

Важно: отменить препарат за 2 недели перед предстоящей операцией. Лечащий врач обязательно должен знать, если вы пьёте аспирин или другие разжижающие. Большой риск кровотечений. 

Что назначают, чтобы защитить желудок 

Чтобы защитить слизистую пищеварительного тракта назначается ингибиторы протонной помпы — Омепразол, в дозе 20 мг. Его цель уменьшить секрецию соляной кислоты. Снижение синтеза простагландинов, ведёт к замедлению образования защитного барьера желудка. И тогда соляная кислота будет разъедать слизистую и вызывать образование эрозий и язв. А приём НПВС вместе с Омепразолом, образуют меньше соляной кислоты, и риск разъедания слизистой ЖКТ снижается.

Лекарства НПВС назначаются под защитой ингибитора протонной помпы, если:

  1. В истории были язвы, гастрит.
  2. Комплекс лечения содержит глюкокортикоиды.
  3. Курит или пьёт.
  4. Уже не раз больной принимал НПВС в высоких дозировках.
  5. Назначен длительный курс лечения НПВС.

Как подобрать НПВС

При сильной боли, вам выпишут Кетанов, Кеторол, Дексалгин. Принимают их от 3-5 дней не более.

Препараты при болях с воспалительным характером назначаются на длительный период — 1-2 недели. В этом случае врач должен принимать во внимание желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски.

Менее безопасным из всех НПВС для сердечно-сосудистой системы медики считают Напроксен.

Врачи изучают риски при приёме нестероидных противовоспалительных средств. Вырабатывают схемы с минимальным нанесением вреда больным с патологией ССС и ЖКТ. Так как именно эти системы подвержены серьёзным осложнениям.

ССС* — сердечно-сосудистая система.

ЖКТ* — желудочно-кишечный тракт.

Существуют работающие алгоритмы, которые проходили обсуждение на конференциях.

 

 

ССС* риск осложнений

низкийсредниймаксимальный

ЖКТ*

 

риск осложнений

 
низкийВсе препаратыНапроксенЕсли можно, то избегать
среднийЛюбые + ингибитор протонной помпыНапроксен + ингибитор протонной помпыЕсли можно, то избегать
максимальныйСелективные + ингибитор протонной помпыСелективные (нельзя коксибы)+ ингибитор протонной помпыЕсли можно, то избегать

 

Нужно знать, что НПВС имеют свои группы, то есть классификацию. Поэтому при заболеваниях врач назначает, опираясь на механизм и фармакологические эффекты препаратов.

По не гласной статистике, через анкетирование группы людей, есть результаты по использованию НПВС.

ЧастотаЗаболеванияПопулярные препаратыПопулярные формы
Женщины1 раз в месяц и чаще — 65%.Месячные, головные боли

 

Парацетамол Анальгин Аспирин

 

Таблетки
МужчиныРедко 1-2 раза в год и реже — 88%Мышечные боли
ПенсионерыКаждый день 80%СуставыДиклофенак, Индометацин МелоксикамМази

 

Взаимодействие НПВС с другими лекарствами

Любое заболевание лечится комплексно и НВСП не единственный препарат в лекарственной терапии при лечении заболевания. Поэтому учитывается влияние одного препарата на другой.

Усиливает действие:

  • непрямых антикоагулянтов.
  • пероральных гипогликемических средств (препараты для снижения глюкозы в крови).

Ослабляет:

  • действие антигипертензивных препаратов.
  • диуретиков (риск развития почечной недостаточности, опасна комбинация индометацина с триамтереном).
  • всасывание Алюминийсодержащих антацидов — альмагель, маалокс
  • холестирамина (если принимать вместе с НВСП, то для эффекта дозы увеличиваются).

Повышает токсичность:

  • антибиотиков-аминогликозидов.
  • сердечного гликозида — дигоксина.

Обязательно соблюдать интервалы приёма между препаратами не менее 4 часов:

  1. Глюкокортикоиды и «медленно действующие» (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины) усиливают противовоспалительный эффект НПВС.
  2. Препараты наркотические анальгетики и седативные усиливают анальгетическое действие НПВС.
  3. Фенилбутазон (бутадион) — усиление выведения мочевой кислоты.
  4. Холестирамин.

Пищевая сода усиливает всасывание НПВС в ЖКТ. Чтобы подобрать менее безопасные и эффективные НПВС обращайтесь к врачу.

Памятка при использовании НПВС в домашних условиях

  1. Подбирать эффективную дозировку, начиная с маленькой и если нет эффекта, постепенно увеличивать.
  2. Начало лечения с высоких доз, снижается после уменьшения воспаления и поддерживается до полной отмены.
  3. Нельзя продлевать сроки лечения самостоятельно.
  4. Принимать лекарство во время или после еды, запивая стаканом воды.
  5. Интервал между приёмом с другими препаратами не менее 4 часов.
  6. Что бы было проблем меньше, в период лечения, отказаться от алкоголя, пить НПВС под прикрытием ингибитора протонной помпы.

Срочно прекратить приём и обратиться к врачу в случаях негативных симптомов: затруднительного дыхания, одышки, болей за грудиной, повешение АД, появление отёков на руках и ногах. Возникновение зуда, крапивницы, желтушности кожи и глаз. Болей в животе, слабости, тошноты, рвоты с кровью и в моче тоже, черного стула.

В сроки беременности НПВС принимать нельзя.

Заключение

Мы с вами разобрали, что это такое нестероидные препараты.  оказывается это не безопасная обезболивающая таблетка, а серьёзное лекарство. Конечно от них нельзя отказываться, потому что они относятся к жизненно необходимым при лечении. Однако все врачи предупреждают не принимать без назначения и по возможности сокращать их приём до самого минимума. Существуют альтернативные методы лечения и конечно же профилактики.

Избавиться от незначительных болей и снизить сильные, помогут:

  1. физиопроцедуры;
  2. кинезиотерапия;
  3. ходьба пешком несколько километров;
  4. криотерапия;
  5. аппликатор Кузнецова

и многое другое.

На этом всё. Полезна для вас была статья? Напишите в комментариях.

Берегите себя и своих близких!



 

Этой статьёй стоит поделиться с друзьями. Жми!
Комментариев: 1
  1. Аватар
    Larimar55

    Я стараюсь принимать как можно меньше медикаментов, только в крайних случаях, Регулярно вынуждена принимать статины.

Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :grin: :evil: :cry: :cool: